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10 Dezember 2021

Nobelpreis für Entdeckung des Capsaicin-Rezeptors

David Julius und Ardem Patapoutian wurden für ihre Forschung auf dem Gebiet der temperatur- und drucksensitiven Rezeptoren mit dem heurigen Nobelpreis für Physiologie oder Medizin ausgezeichnet. Das Kommitée begründete ihre Entscheidung damit, dass ihre bahnbrechenden Entdeckungen es ermöglicht haben zu verstehen, wie unser Nervensystem Wärme, Kälte und mechanische Reize wahrnimmt. 

David Julius analysierte in der zweiten Hälfte der 1990er Jahre an der University of California (San Francisco), wie die chemische Verbindung Capsaicin das brennende Gefühl verursacht, das wir beim Kontakt mit Chilischoten empfinden. Es war bereits bekannt, dass Capsaicin Nervenzellen aktiviert, die Schmerzempfindungen auslösen. Aber wie es diese Funktion tatsächlich ausübt, blieb ein ungelöstes Rätsel.

Das Forscherteam erstellte eine Bibliothek mit Millionen von DNA-Fragmenten, die den Genen entsprechen, welche in den sensorischen Neuronen exprimiert werden, die auf Schmerz, Hitze und Berührung reagieren können. Julius und seine Kollegen stellten die Hypothese auf, dass die Bibliothek ein DNA-Fragment enthalten würde, welches das Protein kodiert, das auf Capsaicin reagieren kann. Sie exprimierten einzelne Gene aus dieser Sammlung in kultivierten Zellen, die normalerweise nicht auf Capsaicin reagieren. Schließlich konnte ein einziges Gen identifiziert werden, das die Zellen für Capsaicin empfindlich machen konnte. Weitere Experimente zeigten, dass dieses Gen für ein neuartiges Ionenkanalprotein kodierte – dieser neu entdeckte Capsaicin-Rezeptor wurde später Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1) genannt. Als Julius die Fähigkeit des Proteins untersuchte, auf Wärme zu reagieren, erkannte er, dass er einen Wärmerezeptor entdeckt hatte, der bei Temperaturen aktiviert wird, die als schmerzhaft empfunden werden.

Preisgekrönte Wissenschaft nutzbar machen
Die Entdeckung des TRPV1-Rezeptors war ein Durchbruch und ausschlaggebend für die Entwicklung von Qutenza®, einem Wirkstoffpflaster mit synthetisch hergestelltem, hochkonzentriertem Capsaicin, das Patienten für die lokale Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen zur Verfügung steht. So funktioniert das Capsaicin-Pflaster: Da TRPV1 ein Ionenkanal in den Nervenzellen ist, der sich bei Hitze öffnet, kann Capsaicin in die Epidermis eindringen und dort reversibel die Schmerzfasern desensibilisieren. Sensorische Funktionen bleiben im Regelfall unbeeinflusst. Das bedeutet, die Patienten haben eine signifikante Schmerzreduktion über zumindest drei Monate, spüren jedoch nach wie vor Berührung.

Darüber hinaus werden derzeit in einem globalen Phase-III-Programm die Wirksamkeit, Sicherheit und Verträglichkeit eines weiteren TRPV1-Agonisten in der Behandlung von Arthrose-Schmerzen im Knie untersucht. Diese fortschreitende Erkrankung kann derzeit nicht geheilt werden. Die gezielte Beeinflussung von TRPV1 durch das Prüfpräparat hat das Potenzial, eine langanhaltende Schmerzlinderung und funktionelle Verbesserung für die Patienten zu erreichen. 

Grünenthal unterstützt im Rahmen der Nobelpreisverleihung und dem Zusammenhang mit Capsaicin und Qutenza® eine Seite auf Nature.com, wodurch kostenloser Zugang zu einigen relevanten und assoziierten Publikationen ermöglicht wird.

 

Qutenza ® 179 mg kutanes Pflaster
Qualitative und quantitative Zusammensetzung: Jedes kutane Pflaster mit einer Fläche von 280 cm2 enthält: Wirkstoff: 179 mg Capsaicin entsprechend 640 Mikrogramm Capsaicin pro cm2 Pflaster. Sonstige Bestandteile - Pflaster: Matrix: Silikonklebstoffe, Diethylenglycolmonoethylether (Ph.Eur.), Dimeticon 12500 cSt, Ethylcellulose N50 (E462); Trägerschicht: Poly(ethylenterephthalat) (PET)-Film, Drucktinte mit Pigmentweiß 6; Abziehbare Schutzfolie: Polyesterfilm, Fluorpolymer beschichtet; sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung - Reinigungsgel: Butylhydroxyanisol (Ph.Eur.) (E320) (0,2 mg/g) sonstige Bestandteile - Reinigungsgel: Macrogol 300, Carbomer 1382, Gereinigtes Wasser, Natriumhydroxid (E524), Natriumedetat (Ph.Eur.). Anwendungsgebiete: Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen bei Erwachsenen. Qutenza kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Schmerzen angewendet werden. Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Warnhinweise: Reinigungsgel enthält Butylhydroxyanisol. Vor Anwendung Packungsbeilage beachten. Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren. Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika, andere Lokalanästhetika, ATC-Code: N01BX04 Verschreibungspflichtig/Apothekenpflicht: Rezept- und apothekenpflichtig. Informationen zu Besonderen Warnhinweisen und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung, Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstigen Wechselwirkungen, Schwangerschaft und Stillzeit, Nebenwirkungen und Gewöhnungseffekten sind der veröffentlichten Fachinformation zu entnehmen. Inhaber der Zulassung: Grünenthal GmbH, Zieglerstr. 6, 52078 Aachen. Stand der Information: Jänner 2021.